结构式
化学数据
分子量 | 359.25 | 储存条件 | 3年-20°C 粉状 |
化学式 | C18H16Cl2N4 | ||
CAS号 | 1982372-88-2 | 别名 | N/A |
化学名 | 6,7-dimethoxy-2-(pyrrolidin-1-yl)-N-(5-(pyrrolidin-1-yl)pentyl)quinazolin-4-amine | ||
Solubility (25°C) * | 体外 | DMSO | 15 mg/mL (41.75 mM) |
Ethanol | 12 mg/mL (33.4 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内(现配现用) |
|
| |
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. |
制备储备液
浓度 / 溶剂体积 / 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.7836 mL | 13.9179 mL | 27.8358 mL |
5 mM | 0.5567 mL | 2.7836 mL | 5.5672 mL |
10 mM | 0.2784 mL | 1.3918 mL | 2.7836 mL |
50 mM | - | - | - |
生物活性
产品描述 | A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂,IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。 | |
靶点 | SUV420H1 (Cell-free assay) | SUV420H2(Cell-free assay) |
25 nM | 144 nM | |
体外研究 | 在细胞中,A-196能诱导广泛的H4K20me2和H4K20me3水平降低,同时H4K20me1水平升高,但对其他组蛋白修饰没有作用。一旦发生电离辐射,A-196抑制53BP1集落形成、减少NHEJ-介导的DNA双链断裂修复,但不影响同源介导修复。A-196在浓度为1μM和10 μM时都能有效地抑制SUV420H1和SUV420H2,但都不对其他PJMTs有活性,包括其他H4K20修饰酶、PR-SET7和其他利用H3K4, H3K9, H3K27, H3K79作为底物的酶。 |
细胞实验(方法来自于公开的文献)
细胞系 | U2OS细胞 |
浓度 | 3 μM |
处理时间 | 48 h |
方法 | 将U2OS细胞接种于6孔板中,在培养基中加入3 μM A-196或DMS,孵育48小时。然后用1×PBS对细胞进行洗涤,然后在一半的细胞中加入lysis buffer、获取它们的细胞提取物。其他剩余细胞则进行连续的细胞分离。将细胞沉淀重悬于hypotonic buffer A中,然后加入0.1% triton X-100。将细胞置于冰上孵育15分钟,1500g离心,获得细胞沉淀。最大转速离心后,获得澄清上清,将其保存为细胞质碎片。将细胞沉淀再次重悬与buffer B,置于冰上孵育40分钟,然后1500g离心5分钟。澄清上清保存为核质碎片。将沉淀重悬于lysis buffer,在室温孵育5分钟,然后重悬于4× loading dye。最后获得的细胞溶解产物包含了可溶性染色质碎片。 |
如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。
禁止用于人体及治疗!
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。
Note: Application as IHC, only suitable for histochemical staining or fluorescence staining of paraffin-embedded sections. Application as ICC/IF, suitable for histochemical or fluorescent staining of frozen sections, as well as chemical and fluorescent staining at the cellular level.
注意:抗体应用为IHC的,抗体只适合于石蜡切片的组化染色或者荧光染色。
抗体应用为IF/ICC的,抗体适合于冰冻切片的组化染色或者荧光染色,以及细胞水平的化学染色和荧光染色。
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