小分子抑制剂-3-deazaneplanocin A (DZNeP)

Datasheet

产品介绍

结构式

3-Deazaneplanocin A hydrochloride Chemical Structure

化学数据

分子量

298.73

储存条件

3-20°C 粉状
2-80°C 溶于溶剂

化学式

C12H14N4O3.HCl

CAS

120964-45-6

别名

NSC 617989 HCl

化学名

(1S,2R,5R)-5-(4-amino-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-3-(hydroxymethyl)-3-cyclopentene-1,2-diol,hydrochloride (1:1)

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

59 mg/mL (197.5 mM)

Water

59 mg/mL (197.5 mM)

Ethanol

Insoluble

体内(现配现用)

Saline

30mg/mL

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

 

制备储备液

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3475 mL

16.7375 mL

33.4750 mL

5 mM

0.6695 mL

3.3475 mL

6.6950 mL

10 mM

0.3348 mL

1.6738 mL

3.3475 mL

生物活性

产品描述

3-deazaneplanocin A (DZNeP)HCl,一种腺苷类似物,是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂,无细胞试验中Ki50 pM

靶点/IC50

S-adenosylhomocysteine hydrolase, IC50: 50 pM(Ki)

体外研究

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人类急性髓细胞白血病OCI-AML3细胞,导致G0/G1期(58.5%)细胞积累显著增加,从而导致S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)细胞数量减少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) HL-60细胞(~50%),诱导细胞凋亡处理48小时,细胞剂量生长降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60OCI-AML3细胞及原代AML细胞,降低EZH2水平,抑制组蛋白H3在赖氨酸27位点的三甲基化。3-Deazaneplanocin A处理,诱导p16, p21, p27,和FBXO32,而降低cyclin EHOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A处理48小时,诱导HL-60细胞分化为CD11b+细胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于几种病毒类型,具有极好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929细胞的水疱性口炎病毒,H.Ep-2的副流感病毒,vero细胞的牛痘和黄热病病毒,IC50分别为0.2, 3.6, 2.1 2.9 μg/mL3-Deazaneplanocin A作用于美国 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株,具有强的抗什曼原病的疗效,平均ID50 96 ng/mL, 而即使浓度高达10 μg/mL,也不抑制一些 T. cruzi T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 200 ng/mL剂量处理,4天后,通过前鞭毛体抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷渗透。3-Deazaneplanocin A100 ng/mL剂量处理,消除约56%感染人巨噬细胞的L mexicana L brasiliensis

体内研究

3-Deazaneplanocin A在体内具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A(1 mg/kg)处理移植AML细胞的小鼠,显著延长小鼠的生存期,与对照组(36天)相比,中位生存期为43天,与10 mg/kg pan-HDAC抑制剂(HDIPanobinostat(中位生存期52天)联用可进一步提高治疗。3-Deazaneplanocin A8 mg/kg剂量处理牛痘病毒,在体内显示抗病毒活性。3-Deazaneplanocin A每天按0.5 1.5 mg/kg剂量处理接种L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠,显著降低皮肤利什曼病的的感染。3-Deazaneplanocin A处理感染Ebola病毒的小鼠,显著诱导干扰的产量增加。3-Deazaneplanocin A(感染后按2 mg/kg 剂量皮下注射)处理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠适应性EBO-Z 的小鼠,防止死亡。3-Deazaneplanocin A处理第1天降低平均血清病毒滴度,与安慰剂对照组相比,第2天降低100倍,第3天降低100000倍,产生的平均血清IFN-α水平在第2天为1420 pg/mL,第3天为1830 pg/mL

如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。

禁止用于人体及治疗!

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明大多数产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年产品有时建议的储存温度不同大多数建议储存在-20°C抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

MS1028

货号 规格 价格(¥)
MS1028S 1mg
MS1028M 5mg

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Note:  Application as IHC, only suitable for histochemical staining or fluorescence staining of paraffin-embedded sections. Application as ICC/IF, suitable for histochemical or fluorescent staining of frozen sections, as well as chemical and fluorescent staining at the cellular level.

注意:抗体应用为IHC的,抗体只适合于石蜡切片的组化染色或者荧光染色。

抗体应用为IF/ICC的,抗体适合于冰冻切片的组化染色或者荧光染色,以及细胞水平的化学染色和荧光染色。

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