小分子抑制剂-BIX 01294

Datasheet

产品介绍

结构式

BIX 01294 Chemical Structure
 

化学数据

分子量

600.02

储存条件

3-20°C 粉状
2-80°C 溶于溶剂

化学式

C28H38N6O2.3HCl

CAS

1392399-03-9

别名

N/A

化学名

4-Quinazolinamine, 2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6,7-dimethoxy-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-, hydrochloride (1:3)

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

100 mg/mL (166.66 mM)

Water

100 mg/mL (166.66 mM)

Ethanol

100 mg/mL (166.66 mM)

体内(现配现用)

 

 

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6666 mL

8.3331 mL

16.6661 mL

5 mM

0.3333 mL

1.6666 mL

3.3332 mL

10 mM

0.1667 mL

0.8333 mL

1.6666 mL

50 mM

0.0333 mL

0.1667 mL

0.3333 mL

生物活性

产品描述

BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC502.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。

靶点/IC50

G9aIC50: 2.7 μM

体外研究

在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中,RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。

体内研究

BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂,在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)PRMT1BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2),并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶(主要是H3K9me3),作用于G9a GLPIC50分别为1.7 μM 38 μMBIX-01294抑制G9a,与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES细胞,小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞,而非缺乏G9a的干细胞,降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上,包括Bim1 Serac1,降低H3K9me2BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞,如ACH-2OM10.1中重新表达。

 

 

 

 

 

 

如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。

禁止用于人体及治疗!

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明大多数产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年产品有时建议的储存温度不同大多数建议储存在-20°C抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

MS1023

货号 规格 价格(¥)
MS1023S 10mg
MS1023M 25mg

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Note:  Application as IHC, only suitable for histochemical staining or fluorescence staining of paraffin-embedded sections. Application as ICC/IF, suitable for histochemical or fluorescent staining of frozen sections, as well as chemical and fluorescent staining at the cellular level.

注意:抗体应用为IHC的,抗体只适合于石蜡切片的组化染色或者荧光染色。

抗体应用为IF/ICC的,抗体适合于冰冻切片的组化染色或者荧光染色,以及细胞水平的化学染色和荧光染色。

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