结构式
化学数据
分子量 | 539.67 | 储存条件 | 3年-20°C 粉状 |
化学式 | C32H37N5O3 | ||
CAS号 | 1396772-26-1 | 别名 | N/A |
化学名 | 1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]- | ||
Solubility (25°C) * | 体外 | DMSO | 2 mg/mL (3.7 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内(现配现用) |
|
| |
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. |
制备储备液
浓度 / 溶剂体积 / 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.8530 mL | 9.2649 mL | 18.5298 mL |
5 mM | 0.3706 mL | 1.8530 mL | 3.7060 mL |
10 mM | 0.1853 mL | 0.9265 mL | 1.8530 mL |
生物活性
产品描述 | EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。 |
靶点/IC50 | EZH2, IC50: 24 nM(Ki) |
体外研究 | EPZ005687抑制PRC2酶活性,这种作用具有浓度依赖性,IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性,不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋,是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的(在2倍的范围内),而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力(5.4倍)。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞,减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力,对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期,相应地,降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系,使已知的EZH2靶基因脱抑制,且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。 |
体内研究 |
|
细胞实验
细胞系 | OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer |
浓度 | ~10 μM |
处理时间 | 11 天 |
方法 | 根据线性对数期生长,测定每组细胞的接种密度。进行细胞计数,实验第4和7天,在含EPZ005687的新鲜培养基中,细胞分裂回原来的接种密度。 |
如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。
禁止用于人体及治疗!
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。
Note: Application as IHC, only suitable for histochemical staining or fluorescence staining of paraffin-embedded sections. Application as ICC/IF, suitable for histochemical or fluorescent staining of frozen sections, as well as chemical and fluorescent staining at the cellular level.
注意:抗体应用为IHC的,抗体只适合于石蜡切片的组化染色或者荧光染色。
抗体应用为IF/ICC的,抗体适合于冰冻切片的组化染色或者荧光染色,以及细胞水平的化学染色和荧光染色。
艾比玛特医药科技(上海)有限公司
上海市徐汇区桂平路333号聚科生物园区1号楼1-3层
邮箱:market@ab-mart.com
应聘职位:hr@ab-mart.com
订购专线:4006-123-828
销售电话:13162017139(微信同号)
技术支持:13162477137(微信同号)
总机:021-34695901
经销商:QQ 402772198
南方经销商负责:手机13122837132(微信同号)
北方及西南经销商负责:手机13122150513(微信同号)
微信客服
邮箱:market@ab-mart.com
应聘职位:hr@ab-mart.com
订购专线:4006-123-828
销售电话:13162017139(微信同号)
技术支持:13162477137(微信同号)
总机:021-34695901
经销商:QQ 402772198
南方经销商负责:手机13122837132(微信同号)
北方及西南经销商负责:手机13122150513(微信同号)
微信客服
沪ICP备17056956号-2 艾比玛特医药科技(上海)有限公司