分子量

669.8

储存条件

3年-20°C 粉状
2年-80°C 溶于溶剂

化学式

C35H49F2N7O4

CAS号

1417329-24-8

别名

HMTase Inhibitor IX

化学名

Cyclopentanecarboxamide,1-[[(2S)-5-[(aminoiminomethyl)amino]-2-[[2-ethyl-2-[(2-methyl-1-oxopropyl)amino]-1-oxobutyl]amino]-1-oxopentyl]amino]-N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

100 mg/mL (149.29 mM)

Water

100 mg/mL (149.29 mM)

Ethanol

100 mg/mL (149.29 mM)

体内（现配现用）

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.4930 mL

7.4649 mL

14.9298 mL

5 mM

0.2986 mL

1.4930 mL

2.9860 mL

10 mM

0.1493 mL

0.7465 mL

1.4930 mL

50 mM

0.0299 mL

0.1493 mL

0.2986 mL

产品描述

MM-102是一个高亲和力的多肽模拟的MLL1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 μM。

靶点/IC50

MLL1, IC50: 0.4 μM

体外研究

MM-102，作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和Ki分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外，MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长，并且诱导了这些细胞的凋亡。

体内研究