小分子抑制剂-Romidepsin (FK228, Depsipeptide)

Datasheet

产品介绍

结构式

化学数据

分子量

540.7

储存条件

3-20°C 粉状
2-80°C 溶于溶剂

化学式

C24H36N4O6S2

CAS

128517-07-7

别名

FR 901228, NSC 630176

化学名

Cyclo[(2Z)-2-amino-2-butenoyl-L-valyl-(3S,4E)-3-hydroxy-7-mercapto-4-heptenoyl-D-valyl-D-cysteinyl], cyclic (3→5)-disulfide

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

100 mg/mL (184.94 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内(现配现用)

2% DMSO+30% PEG 300+5%Tween 80+ddH2O

5mg/mL

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8495 mL

9.2473 mL

18.4945 mL

5 mM

0.3699 mL

1.8495 mL

3.6989 mL

10 mM

0.1849 mL

0.9247 mL

1.8495 mL

50 mM

0.0370 mL

0.1849 mL

0.3699 mL

生物活性

产品描述

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种有效的HDAC1HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM47 nMRomidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。

靶点/IC50

HDAC1

HDAC1

36 nM

47 nM

体外研究

Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长,IC50范围从1.3 ng/mL4.9 ng/mLRomidepsin可以降低ErlotinibNSCLC细胞系的IC50值, 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 NB 肿瘤细胞系的生长,而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性,这种毒性具有剂量依赖的特性。

体内研究

PBS处理的对照组相比,单独使用Erlotinib Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 43% ,但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用,此时生长被抑制到28%。在免疫功能低下的小鼠中,Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长,这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达,如 p21 p75 以及NTRK (TrkA)

 

 

 

 

 

 

 

 

如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。

禁止用于人体及治疗!

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明大多数产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年产品有时建议的储存温度不同大多数建议储存在-20°C抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

MS1025

货号 规格 价格(¥)
MS1025S 1mg
MS1025M 5mg

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Note:  Application as IHC, only suitable for histochemical staining or fluorescence staining of paraffin-embedded sections. Application as ICC/IF, suitable for histochemical or fluorescent staining of frozen sections, as well as chemical and fluorescent staining at the cellular level.

注意:抗体应用为IHC的,抗体只适合于石蜡切片的组化染色或者荧光染色。

抗体应用为IF/ICC的,抗体适合于冰冻切片的组化染色或者荧光染色,以及细胞水平的化学染色和荧光染色。

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