分子量

264.3

储存条件

3年-20°C 粉状
2年-80°C 溶于溶剂

化学式

C14H20N2O3

CAS号

149647-78-9

别名

MK0683

化学名

N1-?hydroxy-?N8-?phenyl-octanediamide

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

52 mg/mL (196.74 mM)

Ethanol

3 mg/mL (11.35 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7836 mL

18.9179 mL

37.8358 mL

5 mM

0.7567 mL

3.7836 mL

7.5672 mL

10 mM

0.3784 mL

1.8918 mL

3.7836 mL

50 mM

0.0757 mL

0.3784 mL

0.7567 mL

产品描述

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。

靶点/IC50

HDAC1

HDAC3

10 nM (ID50)

20 nM (ID50)

体外研究

Vorinostat efficiently suppresses MES-SA cell growth at a low dosage (3 μM) already after 24 hours treatment. HDACs class I (HDAC2 and 3) as well as class II (HDAC7) are preferentially affected by this treatment. Vorinostat significantly increases p21WAF1 expression and apoptosis in MES-SA cells.Vorinostat inhibits SK-N-SH and SK-N-Be(2)C with the IC25 values of 1 μM and 0.5 μM, respectively.Vorinostat is an effective inhibitor of HPV-18 DNA amplification, reduces oncoproteins E6 and E7 activities and triggers apoptosis in HPV-infected, differentiated cells.

细胞系

NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系

浓度

0 μM - 0.1 μM

处理时间

48小时

方法

NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系生长在200 μL 96孔板中，约10%汇合，生长24小时后，覆盖孔中。使用多种浓度 Vorinostat或溶剂处理肿瘤细胞24小时。处理后，冲洗实验板，移除Vorinostat，温育48小时。使用sulphorodamine B 实验测定Vorinostat处理后存活细胞的分数。