分子量

453.96

储存条件

3年-20°C粉状
2年-80°C溶于溶剂

化学式

C24H27N5O2.HCl

CAS号

1797983-09-5

别名

N/A

化学名

β-Alanine, N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-, ethyl ester, hydrochloride (1:1)

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

90 mg/mLwarmed with 50oC water bath(198.25 mM)

Ethanol

90 mg/mLwarmed with 50oC water bath(198.25 mM)

Water

10 mg/mL (22.02 mM)

体内（现配现用）

2% DMSO+dd H2O

10 mg/mL

*lt;1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
*Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2028 mL

11.0142 mL

22.0284 mL

5 mM

0.4406 mL

2.2028 mL

4.4057 mL

10 mM

0.2203 mL

1.1014 mL

2.2028 mL

产品描述

GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物，是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。

靶点/IC50

JMJD3, IC50: 60 nM

体外研究

GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞，抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生，包括致炎的肿瘤坏死因子（TNF）。此外，GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失，并抑制RNA聚合酶II的招募。

体内研究