分子量

189.17

储存条件

3年-20°C#xa0;粉状
2年-80°C#xa0;溶于溶剂

化学式

C10H7NO3

CAS号

5852-78-8

别名

N/A

化学名

[1,1'-Biphenyl]-3-ol, 4'-[(1R,2S)-2-aminocyclopropyl]-4'-((1R,2S)-2-Aminocyclopropyl)biphenyl-3-o

Solubility (25°C)#xa0;*

体外

DMSO

37 mg/mL (195.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

#xa0;

#xa0;

*#xa0;lt;1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
*#xa0;Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

5.2863 mL

26.4313 mL

52.8625 mL

5 mM

1.0573 mL

5.2863 mL

10.5725 mL

10 mM

0.5286 mL

2.6431 mL

5.2863 mL

50 mM

0.1057 mL

0.5286 mL

1.0573 mL

产品描述

IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。

靶点/IC50

KDM3A

KDM4C

KDM6B

KDM2A

KDM4E

KDM5C

PHD2

0.1 μM

0.6 μM

1.6 μM

1.8 μM

IC50

19 μM

33 μM#xa0;

体外研究

IOX1通过抑制KDM4A增加HeLa细胞中H3K9me3水平，而对细胞活性没有显著作用。由于低的细胞渗透性，IOX1在HeLa细胞中显示出较低的效能， 而正辛基酯衍生物改善其细胞渗透性。

体内研究

#xa0;

细胞系

HeLa 细胞

浓度

~300 μ M

处理时间

24小时

方法

化合物的增殖活性通过MTT测定法确定。HeLa细胞接种在96孔板上，在37 °C下培养24小时以达到70%。随后，将培养基替换为含有1-300 μM不同浓度测试化合物的1% DMSO 溶液的DMEM培养基。终浓度为0.03-10 μM的星状孢菌素用于细胞毒性对照。处理24小时后，培养基用CellTiter 96 水性单溶液试剂取代，并培养4小时。与相应的1% DMSO处理细胞和含1% DMSO培养基(无细胞)对照组进行标准化后，CC50值在Prism 6软件上计算。