分子量

294.35

储存条件

3年-20°C#xa0;粉状
2年-80°C#xa0;溶于溶剂

化学式

C15H22N2O4

CAS号

1418033-25-6

别名

N/A

化学名

N-(6-(hydroxyamino)-6-oxohexyloxy)-3,5-dimethylbenzamide

Solubility (25°C)#xa0;*

体外

DMSO

58 mg/mL (197.04 mM)

Ethanol

58 mg/mL (197.04 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

5%DMSO+30%PEG300+5%TW80+ddH2O

13mg/mL

*#xa0;lt;1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
*#xa0;Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3973 mL

16.9866 mL

33.9732 mL

5 mM

0.6795 mL

3.3973 mL

6.7946 mL

10 mM

0.3397 mL

1.6987 mL

3.3973 mL

50 mM

0.0679 mL

0.3397 mL

0.6795 mL

产品描述

LMK-235 是一种有效的，选择性的#xa0;HDAC4/5#xa0;抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50#xa0;值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。

靶点/IC50

HDAC5

HDAC4

HDAC6

HDAC1

HDAC11

HDAC2

HDAC8

4.22 nM (IC50)

11.9 nM (IC50)

55.7 nM (IC50)

320 nM (IC50)

852 nM (IC50)

881 nM (IC50)

1278 nM (IC50)

体外研究

LMK-235引起HDAC抑制，在对顺铂化合物敏感性不同的人癌细胞系中，IC50 lt;1 μM。在乳腺肿瘤细胞系MDA-MB-231，舌癌细胞系Cal27，和食道癌细胞系Kyse510中，LMK-235表现出高细胞毒性，并显著增强顺铂的细胞毒性。此外，LMK-235也对多种疟原虫生命周期阶段表现出纳摩尔级的活性。

体内研究

LMK235 (5 and 20 mg/kg) restores survival and maturation of postmitotic granule neurons in Cdkl5 -/Y mice. LMK235 also restores synapse development in the dentate gyrus and hippocampus of Cdkl5 -/Y mice. Furthermore, LMK235 restores hippocampus-dependent learning and memory in Cdkl5 -/Y mice.

细胞系

A2780，Cal27，Kyse510，和 MDA-MB-231 细胞系

浓度

~10 μM

处理时间

72小时

方法

测试物质作用下的细胞存活率通过改进的MTT法测定。该测定法是基于活细胞能够将黄色MTT代谢为紫色甲瓒，可以用分光光度法检测。简而言之，A2780，Cal27，Kyse510，和MDA-MB-231细胞系以5000，7000，8000，和10 000 细胞/孔的密度接种于96孔板。24小时后，细胞暴露于增加浓度的测试化合物。72小时后，培养结束，细胞存活情况通过加入MTT溶液(5 mg/mL磷酸盐缓冲盐水)测定。甲瓒沉淀物溶解于DMSO。吸光度在544nm 和 690 nm下通过FLUOstar酶标仪测量。