分子量

341.4

储存条件

3年-20°C#xa0;粉状
2年-80°C#xa0;溶于溶剂

化学式

C19#xa0;H23#xa0;N3#xa0;O3

CAS号

1403783-31-2

别名

N/A

化学名

Benzamide, 4- [[butyl[(phenylamino ) carbonyl] amino] methyl] - N- hydroxy-

Solubility (25°C)#xa0;*

体外

DMSO

68 mg/mL (199.17 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.85 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

#xa0;

#xa0;

*#xa0;lt;1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
*#xa0;Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9291 mL

14.6456 mL

29.2912 mL

5 mM

0.5858 mL

2.9291 mL

5.8582 mL

10 mM

0.2929 mL

1.4646 mL

2.9291 mL

50 mM

0.0586 mL

0.2929 mL

0.5858 mL

产品描述

Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂，IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。

靶点/IC50

HDAC6

HDAC8

HDAC1

HDAC7

HDAC11

HDAC3

5.02 nM (IC50)

0.954 μM (IC50)

3.02 μM (IC50)

4.46 μM (IC50)

5.14 μM (IC50)

6.68 μM (IC50)

HDAC9

HDAC2

HDAC10

HDAC4

HDAC5

#xa0;

6.72 μM (IC50)

6.92 μM (IC50)

7.57 μM (IC50)

9.39 μM (IC50)

11.7 μM (IC50)

#xa0;

体外研究

在B16鼠黑色素瘤细胞中，Nexturastat A引起乙酰化的α-微管蛋白水平剂量依赖性增高，不增加组蛋白H3乙酰化伴随的脓肿。此外，Nexturastat A显著抑制B16鼠黑色素瘤细胞的生长，GI50为14.3 μM。

细胞系

B16小鼠黑色素瘤细胞

浓度

~100 μM

处理时间

48小时

方法

B16鼠黑色素瘤细胞以5000个每孔的密度接种于96孔板中。第二天，改变培养基，用含有不同浓度的HDACi或者对应DMSO载体浓度在完全培养基中稀释，一式三份。细胞在37摄氏度，5% CO2下培养48小时。活细胞数量通过 MTS assay按照说明书进行定量。20μL反应液加入到孔板中，37摄氏度孵育3小时。以690nM为背景，测定490nM处的吸光值。所有的数据都均一化，并且用对照组（对照组为100%）的百分数的形式呈现。