分子量

296.32

#xa0;

储存条件

#xa0;

3 年-20°C 粉状

2 年-80°C 溶于溶剂

化学式

C17H16N2O3

CAS 号

950762-95-5

别名

N/A

化学名

1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide

#xa0;

#xa0;

#xa0;

Solubility (25°C) *

#xa0;

#xa0;

体外

DMSO

59 mg/mL (199.1 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

#xa0;

#xa0;

*#xa0; lt;1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.

*#xa0; Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

#xa0;

1 mg

#xa0;

5 mg

#xa0;

10 mg

1 mM

3.3747 mL

16.8737 mL

33.7473 mL

5 mM

0.6749 mL

3.3747 mL

6.7495 mL

10 mM

0.3375 mL

1.6874 mL

3.3747 mL

50 mM

0.0675 mL

0.3375 mL

0.6749 mL

#xa0;

产品描述

PCI-34051 是一种有效的，特异性的 HDAC8 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 10 nM。比作用于 HDAC1 和 6 选择性 高 200 多倍，比作用于 HDAC2， 3，和 10 选择性高 1000 倍。PCI-34051 可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。

#xa0;

靶点

HDAC8

HDAC6

HDAC1

HDAC10

10 nM (IC50)

2.9 μM (IC50)

4 μM (IC50)

13 μM (IC50)

#xa0;

#xa0;

#xa0;

#xa0;

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体外研究

PCI-34051 有效作用于 HDAC8，Ki 为 10 nM。与其他 I 型 HDACs 包括 HDAC1 相比，PCI-34051 更高选择性作用 于 HDAC8。比作用于 HDAC1 和 HDAC6 选择性高 200 倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和 HDAC10 选择性高 1000 倍。PCI-34051 抑制卵巢瘤细胞系 OVCAR-3，GI50 为 6 μM，细胞死亡率为 15%。PCI-34051 浓度低于 25 μM 时， 处理敏感细胞系，在 24 小时而非更早时间点，观察不到显著的微管蛋白，也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作 用于 T 细胞恶性肿瘤衍生的细胞系，诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导 caspase 依赖性凋亡。使用 5 μM PCI-34051 处理后，在不同时间点测量 caspase-3 活性, 在 12 到 24 到 48 小时观察到活性水平提高，凋亡的 另一种标志, 与更高水平 caspase 活性一致。PCI-34051 不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。 P116 和 J.RT3-T.5 对 PCI-34051 敏感，PLCγ1 缺陷的 J.gamma1 系显著降低 PCI-34051 诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响 PCI-34051 诱导的凋亡。PCI-34051 诱导细胞色素 c 从线粒体中释放。

细胞系

A549 细胞系, Ovcar-3 细胞系

浓度

5 μM

处理时间

24 小时

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方法

肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两次倍增时间，PCI-34051 处理末期，通过 Alamar Blue 荧光细胞增殖检 测实验监测生长。PCI-34051 重复三份加入 96 孔板中。使用四参数方程，通过非线性回归估量抑制 50% 细胞生 长所需浓度(GI50)和 95%置信区间。