分子量

535.98

储存条件

3年-20°C#xa0;粉状
2年-80°C#xa0;溶于溶剂

化学式

C23H25F4N3O3S.HCl

CAS号

1627607-87-7

别名

N/A

化学名

6- Isoquinolinesulfonam ide, 8- fluoro- 1, 2, 3, 4- tetrahydro- N- [(1R) - 2- oxo- 2- (1- pyrrolidinyl) - 1- [[3- (trifluoromethyl) phenyl] methyl] ethyl] - , hydrochloride (1:1)

Solubility (25°C)#xa0;*

体外

DMSO

99 mg/mL (184.7 mM)

Ethanol

99 mg/mL#xa0;warmed with 50oC water bath#xa0;(184.7 mM)

Water

52 mg/mL#xa0;warmed with 50oC water bath#xa0;(97.01 mM)

体内（现配现用）

#xa0;

#xa0;

*#xa0;lt;1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
*#xa0;Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8657 mL

9.3287 mL

18.6574 mL

5 mM

0.3731 mL

1.8657 mL

3.7315 mL

10 mM

0.1866 mL

0.9329 mL

1.8657 mL

50 mM

0.0373 mL

0.1866 mL

0.3731 mL

产品描述

PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。

靶点/IC50

SETD7, IC50: 0.33 nM~2 nM

体外研究

(R)-PFI-2对人SETD7的抑制活性比其异构体，(S)-PFI-2高500倍。在细胞环境中，通过与SETD7的直接作用，影响Hippo 通路信号中Yes相关蛋白定位和拟表型Setd7基因缺失。

体内研究

#xa0;