分子量

264.3

储存条件

3年-20°C#xa0;粉状
2年-80°C#xa0;溶于溶剂

化学式

C14H20N2O3

CAS号

149647-78-9

别名

MK0683

化学名

N1- hydroxy- N8- phenyl-octanediamide

Solubility (25°C)#xa0;*

体外

DMSO

52 mg/mL (196.74 mM)

Ethanol

3 mg/mL (11.35 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

*#xa0;lt;1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
*#xa0;Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7836 mL

18.9179 mL

37.8358 mL

5 mM

0.7567 mL

3.7836 mL

7.5672 mL

10 mM

0.3784 mL

1.8918 mL

3.7836 mL

50 mM

0.0757 mL

0.3784 mL

0.7567 mL

产品描述

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的#xa0;HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II)#xa0;和#xa0;Class IV (HDAC11)#xa0;的抑制剂，对 HDAC1/3 的#xa0;ID50#xa0;值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18#xa0;DNA 扩增的有效抑制剂。

靶点/IC50

HDAC1

HDAC3

10 nM (ID50)

20 nM (ID50)

体外研究

Vorinostat efficiently suppresses MES-SA cell growth at a low dosage (3 μM) already after 24 hours treatment. HDACs class I (HDAC2 and 3) as well as class II (HDAC7) are preferentially affected by this treatment. Vorinostat significantly increases p21WAF1#xa0;expression and apoptosis in MES-SA cells.Vorinostat inhibits SK-N-SH and SK-N-Be(2)C with the IC25#xa0;values of 1 μM and 0.5 μM, respectively.Vorinostat is an effective inhibitor of HPV-18 DNA amplification, reduces oncoproteins E6 and E7 activities and triggers apoptosis in HPV-infected, differentiated cells.

细胞系

NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系

浓度

0 μM - 0.1 μM

处理时间

48小时

方法

NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系生长在200 μL 96孔板中，约10%汇合，生长24小时后，覆盖孔中。使用多种浓度 Vorinostat或溶剂处理肿瘤细胞24小时。处理后，冲洗实验板，移除Vorinostat，温育48小时。使用sulphorodamine B 实验测定Vorinostat处理后存活细胞的分数。