分子量

416.48

储存条件

3年-20°C粉状
2年-80°C溶于溶剂

化学式

C17H16N6O3S2

CAS号

2061980-01-4

别名

N/A

化学名

4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

83 mg/mL (199.28 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.8 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

*lt;1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
*Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4011 mL

12.0054 mL

24.0108 mL

5 mM

0.4802 mL

2.4011 mL

4.8022 mL

10 mM

0.2401 mL

1.2005 mL

2.4011 mL

50 mM

0.0480 mL

0.2401 mL

0.4802 mL

产品描述

XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂，抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。

靶点

MST1

MST2

71.1 nM

38.1 nM

体外研究

XMU-MP-1抑制MST1/2活性，因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外，随着ATP浓度的升高，XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加，对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10 μM时，XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地，XMU-MP-1的处理在多种细胞系（包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞）中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位。

体内研究

腹腔注射1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中，XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学，能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中，其药代动力学也十分有利，半衰期为1.2小时，生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时，MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤。

细胞系

HepG2

浓度

1 μM 或 3 μM

处理时间

6 h

方法

用XMUMP-1处理HepG2细胞6小时，提取细胞RNA进行RT-qPCR，分析CTGF和CYR61的表达水平。