分子量

445.42

储存条件

3年-20°C 粉状
2年-80°C 溶于溶剂

化学式

C24H19N3O6

CAS号

328968-36-1

别名

N/A

化学名

Benzoic acid, 4-[4-[[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]-

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

13 mg/mL (29.18 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

5% DMSO+40% PEG 300+5%Tween 80+ddH2O

1mg/mL

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2451 mL

11.2254 mL

22.4507 mL

5 mM

0.4490 mL

2.2451 mL

4.4901 mL

10 mM

0.2245 mL

1.1225 mL

2.2451 mL

产品描述

C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

靶点/IC50

p300/CBP, IC50: 400 nM(Ki)

体外研究

C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。

体内研究

弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。

细胞系

C3H10T1/2

浓度

~25 μM

处理时间

1 到3小时

方法

在小鼠细胞中测定组蛋白乙酰化。C3H10T1/2小鼠成纤维细胞在含10% FCS的DMEM 培养基中 在37°C下含6% CO2的环境中生长。铺满培养物在含0.5% FCS 的DMEM 培养基中静置18-20小时，然后再处理。使用如下化合物处理细胞：TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM)。使用如下浓度的抗体: 总H3 (1:10000); H4K12ac (1:2500)。兔anti-H3K9ac(1:10000)抗体内部产生。通过酸提取从细胞中分离组蛋白，经SDS和酸-尿素聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，并通过免疫印迹分析。