分子量

389.45

储存条件

3年-20°C 粉状
2年-80°C 溶于溶剂

化学式

C22H23N5O2

CAS号

1373422-53-7

别名

N/A

化学名

3-(2-(pyridin-2-yl)-6-(1,2,4,5-tetrahydrobenzo[d]azepin-3-yl)pyrimidin-4-ylamino)propanoic acid

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

77 mg/mL (197.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5677 mL

12.8386 mL

25.6772 mL

5 mM

0.5135 mL

2.5677 mL

5.1354 mL

10 mM

0.2568 mL

1.2839 mL

2.5677 mL

产品描述

GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A)的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多。

靶点/IC50

JMJD3

UTX

28 nM

53 nM

体外研究

在HEK-293细胞中，GSK-J1抑制瞬时转染的JMJD3和UTX活性。GSK-J1通过增加总细胞核H3K27me3水平，也会抑制原代巨噬细胞产生TNF-α。在MC3T3-E1细胞中，GSK-J1抑制Runx2和Osterix表达和ALP活性，并增加总体H3K27me3水平。

体内研究