分子量

574.76

储存条件

3年-20°C 粉状
2年-80°C 溶于溶剂

化学式

C36H42N6O

CAS号

1793053-37-8

别名

N/A

化学名

[1,?1"-?Biphenyl]?-?3-?carboxamide, 5-?cyano-?2"-?[4-?[2-?(3-?methyl-?1H-?indol-?1-?yl)?ethyl]?-?1-?piperazinyl]?-?N-?[3-?(1-?pyrrolidinyl)?propyl]?-

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

100 mg/mL (173.98 mM)

Ethanol

22 mg/mL (38.27 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7399 mL

8.6993 mL

17.3986 mL

5 mM

0.3480 mL

1.7399 mL

3.4797 mL

10 mM

0.1740 mL

0.8699 mL

1.7399 mL

产品描述

LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。

C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

靶点/IC50

SMYD2, IC50: 15 nM

体外研究

LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶（包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖。

体内研究

细胞系

HEK293细胞

浓度

0-2.5 μM

处理时间

28 h

方法

为了检测处理过LLY-507的HEK293细胞中p53的甲基化状态，对其细胞裂解物进行western blotting分析。将2×105个细胞接种于6孔板中，每组设置3次重复。将FLAG标记的p53和FLAG标记的SMYD2转染进入细胞。转染后的第二天，用0-2.5 μM LLY-507处理细胞，孵育28小时。然后收集细胞，然后用RIPA对细胞进行裂解。