分子量

248.36

储存条件

3年-20°C 粉状
2年-80°C 溶于溶剂

化学式

C??H??N?O

CAS号

1502816-23-0

别名

N/A

化学名

N-Methyl-4-(phenylmethoxy)-1-piperidineethanamine

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

56 mg/mL (174.29 mM)

Water

56 mg/mL (174.29 mM)

Ethanol

50 mg/mL (155.62 mM)

体内（现配现用）

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.0264 mL

20.1321 mL

40.2641 mL

5 mM

0.8053 mL

4.0264 mL

8.0528 mL

10 mM

0.4026 mL

2.0132 mL

4.0264 mL

产品描述

MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。

靶点/IC50

IC50: 34 nM (PRMT4), 43 nM (PRMT6)

体外研究

50 μM的MS049对甲基转移酶没有抑制作用，10 μM的MS049对去甲基酶没有抑制作用。在浓度为200 μM时，MS049对methylarginine reader proteins没有可观的结合力，这说明MS049具有高选择性。在细胞实验中，MS049能有效地抑制PRMT4和PRMT6的甲基转移酶活性，在HEK293细胞中降低Med12me2a和H3R2me2a的水平。

细胞系

HEK293细胞

浓度

0, 1, 10和50 μM

处理时间

96 h

方法

将HEK293细胞以3000/孔的密度接种于96孔板，并用0, 1, 10和50 μM的药物对细胞进行处理，处理时间为96小时。检测细胞的融合度。