分子量

341.4

储存条件

3年-20°C 粉状
2年-80°C 溶于溶剂

化学式

C19 H23 N3 O3

CAS号

1403783-31-2

别名

N/A

化学名

Benzamide, 4-?[[butyl[(phenylamino?)?carbonyl]?amino]?methyl]?-?N-?hydroxy-

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

68 mg/mL (199.17 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.85 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9291 mL

14.6456 mL

29.2912 mL

5 mM

0.5858 mL

2.9291 mL

5.8582 mL

10 mM

0.2929 mL

1.4646 mL

2.9291 mL

50 mM

0.0586 mL

0.2929 mL

0.5858 mL

产品描述

Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂，IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。

靶点/IC50

HDAC6

HDAC8

HDAC1

HDAC7

HDAC11

HDAC3

5.02 nM (IC50)

0.954 μM (IC50)

3.02 μM (IC50)

4.46 μM (IC50)

5.14 μM (IC50)

6.68 μM (IC50)

HDAC9

HDAC2

HDAC10

HDAC4

HDAC5

6.72 μM (IC50)

6.92 μM (IC50)

7.57 μM (IC50)

9.39 μM (IC50)

11.7 μM (IC50)

体外研究

在B16鼠黑色素瘤细胞中，Nexturastat A引起乙酰化的α-微管蛋白水平剂量依赖性增高，不增加组蛋白H3乙酰化伴随的脓肿。此外，Nexturastat A显著抑制B16鼠黑色素瘤细胞的生长，GI50为14.3 μM。

细胞系

B16小鼠黑色素瘤细胞

浓度

~100 μM

处理时间

48小时

方法

B16鼠黑色素瘤细胞以5000个每孔的密度接种于96孔板中。第二天，改变培养基，用含有不同浓度的HDACi或者对应DMSO载体浓度在完全培养基中稀释，一式三份。细胞在37摄氏度，5% CO2下培养48小时。活细胞数量通过 MTS assay按照说明书进行定量。20μL反应液加入到孔板中，37摄氏度孵育3小时。以690nM为背景，测定490nM处的吸光值。所有的数据都均一化，并且用对照组（对照组为100%）的百分数的形式呈现。