分子量

362.4

储存条件

3年-20°C 粉状
2年-80°C 溶于溶剂

化学式

C21H19FN4O

CAS号

1396841-57-8

别名

N/A

化学名

2-Propenamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-3-[1-[(2E)-3-phenyl-2-propen-1-yl]-1H-pyrazol-4-yl]-, (2E)-

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

72 mg/mL (198.67 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

5%DMSO+40%PEG300+10%Tween80+45%ddH2O

6.5mg/mL

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

浓度 / 溶剂体积 / 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7594 mL

13.7969 mL

27.5938 mL

5 mM

0.5519 mL

2.7594 mL

5.5188 mL

10 mM

0.2759 mL

1.3797 mL

2.7594 mL

50 mM

0.0552 mL

0.2759 mL

0.5519 mL

产品描述

RGFP966是一种HDAC3抑制剂，无细胞试验中IC50为0.08μM ，比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

靶点/IC50

HDAC3, IC50: 80 nM

体外研究

RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂，抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM，而在浓度高达15 μM时，对任何其它的HDAC无有效抑制。在2种CTCL细胞系中，RGFP966处理24小时后免疫印迹分析，结果表明H3K9/K14，H3K27和H4K5的乙酰化增加，而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL（皮肤T细胞淋巴瘤）细胞生长，是由于细胞凋亡增加，这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物治疗的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。

体内研究

RGFP966治疗（10毫克/千克）增强长期记忆。RGFP966（3或10毫克/公斤，皮下注射）有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。

细胞系

HH和Hut78 CTCL细胞系

浓度

~10μM

处理时间

24到72小时

方法

细胞计数并分在T25（Corning）培养瓶中，密度是26105个细胞/ mL。然后将细胞用DMSO或HDIs在0小时处理一次。100ml的等分试样从每个培养瓶中取出，一式三份，在处理0小时，24小时，48小时，和72小时后取出并分到96孔板中，10毫升阿尔玛蓝加入到每个孔中。孵育4小时后，荧光使用Biotek Synergy MX酶标仪测定。